Macitentano em pó CAS 441798-33-0

A HAP sempre foi um problema difícil na área médica devido à sua etiologia complexa e variável. Porém, com o aprofundamento da pesquisa sobre ET-1, especialmente a descoberta do novo antagonista não seletivo de ETRmacitentano em pó, pode efetivamente melhorar a condição e a qualidade de vida dos pacientes com HAP, retardar a progressão da doença e desempenhar um papel crucial no tratamento da HAP.

macitentan pode ser usado para hipertensão pulmonar tromboembólica crônica que não pode ser operada!

A hipertensão pulmonar tromboembólica crônica (HPTEC) é uma doença vascular progressiva, incluindo tromboembolismo fibroso insolúvel persistente nas artérias pulmonares proximais e distais e lesões vasculares progressivas nas artérias pulmonares distais e arteríolas, o que levará ao aumento da resistência vascular pulmonar e, eventualmente, do ventrículo direito. falha.

A pesquisa MERIT-1 publicada em um artigo científico e tecnológico na China descobriu que o antagonista do receptor de endotelina macitentan melhorou significativamente a resistência vascular pulmonar de pacientes com HPTEC inoperável e foi bem tolerado, incluindo aqueles pacientes que receberam medicamentos para tratamento pulmonar hipertensão.

Os pesquisadores ressaltaram que para HPTEC é recomendada a endarterectomia pulmonar. Muitos pacientes não atendem aos requisitos da endarterectomia pulmonar devido a lesões tromboembólicas inacessíveis (isto é, distais) ou comorbidades graves, e alguns pacientes optam por não operar.

A semelhança das alterações histológicas microvasculares entre pacientes com HPTEC e pacientes com hipertensão pulmonar fornece uma base teórica para o tratamento da hipertensão pulmonar em pacientes com HPTEC inoperável.macitentano em pófoi comprovado que retarda a progressão da doença em pacientes com hipertensão pulmonar.

O estudo MERIT-1 é um estudo duplo-cego, randomizado e controlado por placebo na fase 2, que avaliou o uso de macitentano em 80 pacientes com HPTEC inoperável em 36 hospitais em 20 países.

A resistência vascular pulmonar do paciente é de pelo menos 400 dyn s/cm2, a distância percorrida em 6 minutos é de 150 ~ 450m e a classificação funcional da OMS é Ⅱ ~ Ⅳ. Designado aleatoriamente (1:1) para receber macitentano oral (10 mg uma vez ao dia) ou placebo.

Pacientes com classificação funcional III/IV da OMS podem ser tratados com inibidor da fosfodiesterase 5 e prostaglandina oral ou inalatória. O desfecho primário foi a variação percentual da resistência vascular pulmonar em repouso em relação ao valor basal na semana 16.

Na 16ª semana, a resistência vascular pulmonar média no grupo do macitentano diminuiu para 71,5% da linha de base, e a do grupo do placebo diminuiu para 87,6%.

Além disso, o macitentano também melhorou significativamente a capacidade de exercício, outros parâmetros hemodinâmicos e o NT-proBNP.

Os efeitos na resistência vascular pulmonar e na capacidade de exercício também são eficazes em pacientes que receberam tratamento inicial para hipertensão pulmonar (principalmente inibidores da fosfodiesterase 5).

Os eventos adversos mais comuns foram edema periférico (23%) e diminuição da hemoglobina (15%). Não foram observadas reações adversas como hipotensão ou hemoptise.

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