Leflunomide pó Cas 75706-12-6
Nome do produto: pó de leflunomida
CAS No.: {0}}
Fórmula Molecular: C12H9F3N2O2
Einecs.no: ({0}}
Sinônimo: leflunomida; hwa 486; leflunamideanti-rheumatic; leflunamida; leflunomida; arava; isoxazol lefunomida; rs -34821
MOQ e pacote: 10g, 100g, 1kg etc.
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Descrição
O que é o pó de leflunomida?
A leflunomida, também conhecida como Airuohua, Leflunomida ou Dongwa, é um imidazol imunossupressor com atividade anti -proliferativa. A farmacologia moderna classifica este produto como um medicamento antipirético, analgésico e anti-inflamatório. Devido à dificuldade em ajustar a dose deste produto para pacientes com transplante de órgãos, ele é usado principalmente para tratar doenças autoimunes, como a artrite reumatóide. Após a administração oral,Pó de leflunomidaé rapidamente convertido em metabólitos ativos na parede e no fígado intestinais, com um F de 80%. A alimentação não afeta a absorção. O TMAX é 6-12 horas. Se a primeira dose for dada com uma dose de carga de 100 mg, a concentração sanguínea no estado estacionário será atingida em 3 dias, caso contrário, levará vários meses para atingir a concentração sanguínea no estado estacionário. O metabólito ativo PPB é de 99,3%, distribuído principalmente no fígado, rins e pele, com menos no tecido cerebral. Após um metabolismo adicional dos metabólitos ativos, 43% dos marcadores são excretados na urina e 48% nas fezes. T1/2 é de cerca de 2 semanas e a circulação entero-hepática é o principal fator que leva a uma meia-vida mais longa de metabólitos ativos. Uma dieta rica em gordura não tem um impacto significativo na concentração plasmática de medicamentos. O carbono ativado ou a amina de colesteril pode inibir a absorção de medicamentos.
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Nome do produto |
Leflunomida |
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Cas |
75706-12-6 |
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Fórmula molecular |
C12H9F3N2O2 |
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Peso molecular |
270.21 |
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Número EineCS |
616-254-6 | |
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Condição de armazenamento |
2-8 grau |
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Aparência |
pó branco |
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Ponto de fusão |
166,5 grau |
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| Densidade |
1.392 ± 0. 06g/cm3 (estimativa aproximada) |
O que é o mecanismo de ação de Leflunomida em pó?
Pó de leflunomidaé rapidamente convertido em metabólitos ativos através do citoplasma e microssomas do fígado e da parede intestinal, e seu mecanismo de ação é principalmente para inibir a atividade de uma enzima chave na síntese de DNA - di -hidroorotato desidrogenase (dhodh), reduzindo assim o consumo dos consumindo o consumimento B linfócitos, encerrando a biossíntese de DNA e RNA, impedindo que as células entrem na fase S e, finalmente, impedindo a proliferação, produzindo assim efeitos anti -reumáticos. É adequado para o tratamento da artrite reumatóide ativa adulta e espondilite anquilosante e pode diminuir a destruição óssea, aliviar sintomas e sinais. Além disso, a leflunomida também pode inibir a atividade das tirosina -quinases, suprimindo assim a proliferação de células T, células B e células não imunes. Também pode exercer efeitos anti-inflamatórios inibindo a síntese das prostaglandinas suprimindo a biossíntese da ciclooxigenase -2 (COX2) e pode inibir a liberação de histamina em mastócitos e eosinófilos.
Qual é o uso e o efeito colateral dePó de leflunomida?
O pó de leflunomida é um medicamento anti-inflamatório não esteróidal tem efeitos imunossupressores e anti-inflamatórios, usados para tratar a artrite reumatóide ativa adulta.
Náusea, vômito, diarréia, dor abdominal, perda de apetite ou perda de peso: tome medicamentos após alimentos para reduzir os efeitos colaterais. A sucção de doces duros e sem açúcar pode reduzir náuseas e vômitos. Informe o seu médico se os sintomas forem graves ou se você tiver perda de apetite.
Dor de cabeça, tontura, fraqueza: geralmente melhora à medida que você se acostuma com a medicação.
Perda de cabelo: é reversível quando o medicamento é interrompido.
Aumento da pressão arterial: verifique sua pressão arterial regularmente. Consulte seu médico se persistir à pressão alta.
Se precisar, você pode clicar em e -mail:sales1@faithfulbio.com
Especificação do produto
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Unid |
Padrões |
Resultados |
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Personagem |
pó branco |
pó branco |
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Solubilidade |
Como estipulado |
Conform |
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Identificação |
Em conformidade com o padrão |
Conform |
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Perda na secagem |
Menor ou igual a 0. 5% |
0.13% |
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Resíduo de ignição |
Menor ou igual a 0. 1 % |
0.09% |
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Teste de ensaio |
99.0%-101.0% |
99.5% |
Qual é o método de produção de leflunomidapó?
Acetoacetato de etila, ortoformato de trietil e anidrido acético foram refluxados juntos até que as matérias -primas fossem completamente reagidas, por cerca de 5 horas. A coleta de destilação de frações 140, 150 graus /1,87kpa resultou em composto (i) com um rendimento de 85%. O composto (i) é dissolvido em etanol anidro e uma mistura de cloridrato de hidroxilamina, acetato de sódio e água é adicionado gota a gota a gota a 10-15} por 1 hora.
Depois de pingar, reaja por cerca de 8 horas. Adicione o ácido clorídrico concentrado e o ácido acético glacial, refluxo por 5 horas. Concentre -se a 1/2 volume sob pressão reduzida, resfriado a menos de 10 graus, filtre e recristalize a água do etanol para obter o composto (ii) como um pó cristalino branco com um ponto de fusão de 145-146}. 5 graus e um rendimento de 80%. O composto (II) é dissolvido no cloreto de tionil é adicionado gota a gota a gota a 50-55 em refluxo por 3 horas. Concentra -se, fracionar e coletar frações em 78-79 grau /1.87kpa para obter o composto (iii) com um rendimento de 75%. Dissolva trifluorometilanilina e trietilamina em diclorometano e adicione composto (iii) gota a gota a 0-5 grau. Reaja em 25-30 grau por 3 horas. Adicione água, separe a camada orgânica, lave com água, lave com sal saturado e seque. Concentre -se a 1/3 de volume sob pressão reduzida, adicione éter petrolífero, frio, filtra e recristalize a partir de acetato de etila para obter pó cristalino branco depó de leflunomidacom um ponto de fusão de 166-167 grau e um rendimento de 81%.
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