Pó fino de cisplatina CAS 15663-27-1

Pó fino de cisplatinaé um medicamento anticancerígeno que contém platina. É um pó amarelo acastanhado, ligeiramente solúvel em água e facilmente solúvel em dimetilformamida. Pode ser gradualmente convertido em uma forma trans e hidrolisado em solução aquosa. Sua densidade é 3,7.

Ponto de fusão: 270 graus, solubilidade em água: <0,1 g/100 mL a 19 graus, que pertence ao medicamento inespecífico do ciclo celular e tem efeito terapêutico em sarcoma, tumor epitelial maligno, linfoma e tumor de células germinativas . É o primeiro medicamento anticâncer sintético de platina, com estrutura simples e mecanismo claro, e levou a um aumento na pesquisa de medicamentos à base de platina, incluindo carboplatina, oxaliplatina e nedaplatina.

A estrutura química da cisplatina é um quadrado plano simples, com platina bivalente como centro, dois grupos amino como ligantes e dois grupos cloro como grupos de saída. A atividade da cisplatina depende principalmente da concentração de íons cloreto. A concentração fisiológica de íons cloreto no sangue ou no fluido tecidual extracelular é de cerca de 100mmol/L, portanto sua atividade é baixa. Quando a concentração de íons cloreto nas células diminui para vários mmol/L, um grande número de grupos nucleofílicos (como oxigênio, nitrogênio, sulfidrila, etc.) nas células pode substituir os íons cloreto na cisplatina para formar novos complexos, o que pode ocorrer em as cadeias laterais de aminoácidos, os componentes importantes das bases purinas do DNA e RNA, etc.

O que é cisplatina?

Pó fino de cisplatinaé um complexo de metal pesado com platina bivalente combinado com dois átomos de cloro e duas moléculas de amônia, que é semelhante ao agente alquilante bifuncional e pode inibir o processo de replicação do DNA. É uma droga inespecífica do ciclo celular com citotoxicidade, que pode inibir o processo de replicação do DNA das células cancerígenas e danificar a estrutura de suas membranas celulares, e tem um forte efeito anticancerígeno de amplo espectro.

Pó fino de cisplatinaé um medicamento quimioterápico que danifica o DNA e é usado no tratamento padrão de câncer de pulmão, câncer de cabeça e pescoço, câncer de ovário e câncer testicular. Sua estrutura é muito simples. Depois de entrar no corpo, o elemento platina se cruza com dois pontos ou fitas duplas no DNA de fita simples, resultando em conexão. Embora possa tratar muitos tipos de câncer, em alguns casos, as células cancerígenas também desenvolverão resistência aos medicamentos.

Como funciona a Cisplatina?

Os medicamentos anticâncer de platina pertencem a medicamentos inespecíficos do ciclo celular, que entram no corpo e atuam no DNA celular, incluindo quatro processos:

① movimento transmembrana nas células;

(2) a reação de dissociação ocorre nas células para gerar íons de coordenação hidratados;

③ migrar para o DNA alvo;

④ Coordene-se com o DNA para formar o aduto Pt-DNA, o que dificulta a síntese do DNA.

Quais são as reações adversas da Cisplatina?

1. Nefrotoxicidade: Após uma única dose média e grande de medicamento, pode ocorrer ocasionalmente disfunção renal leve e reversível, o que pode levar à microhematúria. A administração repetida de altas doses e a curto prazo levará à disfunção renal irreversível. Em casos graves, a necrose tubular renal causará anúria e uremia.

2. Sistema digestivo: incluindo náuseas, vômitos, perda de apetite, diarréia, etc. A reação geralmente ocorre dentro de 1 a 6 horas após a administração, e o tempo mais longo não passa de 24 a 48 horas. Ocasionalmente, a disfunção hepática e o aumento das transaminases séricas podem ser recuperados após a suspensão do medicamento.

3. Sistema hematopoiético: Caracteriza-se pela diminuição dos glóbulos brancos e (ou) plaquetas, o que geralmente está relacionado à dosagem dos medicamentos. A supressão da medula óssea geralmente atinge seu pico em cerca de 3 semanas e se recupera em 4 a 6 semanas.

4. Otototoxicidade: Podem ocorrer zumbido e perda auditiva de alta frequência, que são em sua maioria reversíveis e não requerem tratamento especial.

5. Neurotoxicidade: É mais comum em pacientes cuja quantidade total excede 300mg/m2, sendo mais comuns as lesões nervosas periféricas, que se manifestam como discinesia, mialgia, parestesia de membros superiores e inferiores, etc. , epilepsia e neurite óptica retrobulbar.

6. Reações alérgicas: podem ocorrer aumento da frequência cardíaca, diminuição da pressão arterial, dispneia, edema facial, febre alérgica, etc.

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