Introdução da Dapoxetina:
Pó de dapoxetinaé um pó branco ou esbranquiçado solúvel em água. É um novo tipo de inibidor da recaptação de 5-HT. Sua estrutura química é semelhante à do antidepressivo fluoxetina. É o único inibidor da recaptação de 5-HT que não contém átomos de halogênio. Os neurotransmissores centrais 5-HT e dopamina e seus receptores desempenham um papel importante na regulação da ejaculação. A dapoxetina pode inibir efetivamente a recaptação de 5-HT inibindo os transportadores de 5-HT, aumentar a concentração de 5-HT na fenda sináptica e ativar os receptores 5-HT2C e 5-HT1A na membrana pós-sináptica para exercer seus efeitos. Comparada com outros inibidores da recaptação de 5-HT, a dapoxetina tem as vantagens de boa eficácia, meia-vida curta e menos efeitos colaterais.
A dapoxetina é um pó cristalino branco, inodoro e doce, higroscópico, solúvel em água e estável em propriedades, com um ponto de fusão de 175 a 177 graus.

| Nome do produto | Dapoxetina |
| CAS | 119356-77-3 |
| Fórmula molecular | C21H23NO |
| Peso molecular | 305.41 |
| Número EINECS | 1308068-626-2 |
| Condição de armazenamento | -20 grau Freezer |
| Ponto de fusão | 48 - 49 grau |
| Solubilidade | Solúvel em clorofórmio (leve), DMSO (leve, aquecido) e metanol (leve) |
| Aparência | Pó branco a castanho claro |
| Ponto de ebulição | 454,4±38.0 graus (Previsto) |
| Densidade | 1.081±0,06 g/cm3(Previsto) |
O que é Dapoxetina?
Qual é a ação farmacológica da Dapoxetina?
| Item | Especificação | Resultados |
| Descrição | Pó cristalino branco ou amarelo claro, inodoro | Em conformidade |
| Solubilidade | Facilmente solúvel em água, insolúvel em etanol | Em conformidade |
| PH | 6.0~7.5 | 6.9 |
| Substâncias relacionadas | Impureza simples | 0.03% |
| Total de outras impurezas | 0.10% | |
| Cloreto | 0.05% | Em conformidade |
| Amônio | 0.05% | Conforme |
| Fé | 0.01% | Conforme |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 1.0% | 0.32% |
| Metais pesados | 0.002% | Conforme |
| Arsênida | 0.0001% | Conforme |
| Endotoxinas bacterianas | 0.3EU/mg | Conforme |
| Metanol | Menor ou igual a 0.3% | 0.021% |
| Dicloreto de metileno | Menor ou igual a 0.06% | 0.017% |
| Ensaio | 98.5~101.5% | 99.6% |
| Conclusão: Em conformidade com as especificações da empresa. | ||
Farmacocinética da Dapoxetina
Absorver
Comer uma dieta rica em gordura pode reduzir o Cmax do produto em 10% e aumentar a AUC (área sob a curva) em 12% e, ao mesmo tempo, pode atrasar ligeiramente o horário de pico do produto; No entanto, comer uma dieta rica em gordura não afetará o grau de absorção. Essas alterações não têm significância clínica. Se este produto pode ser tomado com as refeições ou não.
Seja distribuído
In vitro, mais de 99% do produto pode ser combinado com proteína sérica humana. A taxa de ligação de proteína da Desmetildapoxetina, o metabólito ativo, foi de 98,5%.Pó de dapoxetinapode ser rapidamente distribuído, com um volume médio de distribuição em estado estacionário de 162 L L.
Metabolizar
Estudos in vitro mostram que o pó de Dapoxetina pode ser eliminado por muitos sistemas enzimáticos no fígado e nos rins, principalmente CYP2D6, CYP3A4 e flavina monooxigenase 1 (FMO1).
Ele e N-óxido são as principais formas na circulação sanguínea. Outros metabólitos incluem Desmetildapoxetina, que tem a mesma atividade que ele, e a atividade da bisdemetildapoxetina é cerca de 50% dela. Considerando a atividade e a concentração plasmática livre, apenas Desmetildapoxetina pode aumentar sua atividade in vivo.
Excretar
Seus metabólitos são excretados principalmente na urina na forma de conjugados. Nenhum fármaco original foi detectado na urina. Ele pode ser eliminado rapidamente, e a evidência é que a concentração sanguínea é baixa (menos de 5% da concentração máxima) 24 horas após a administração. A meia-vida da nordapoxetina é semelhante à do fármaco original.
Atlas HTML5 de Dapoxetina
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RMN de 1H de Dapoxetina
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RMN de 13C de Dapoxetina
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Como a dapoxetina funciona?
Acredita-se que o mecanismo da dapoxetina esteja relacionado à inibição da recaptação de serotonina pelos neurônios e ao subsequente aumento da atividade da serotonina. O circuito nervoso ejaculatório central é composto pela medula espinhal e região cerebral, formando uma rede altamente interconectada. Sob a influência da genitália sensorial e estimulação cerebral, o nervo simpático, o nervo parassimpático e o centro somático da medula espinhal cooperam para direcionar eventos fisiológicos durante a ejaculação. Evidências experimentais mostram que a serotonina (5-HT) pode inibir a ejaculação em toda a via cerebral descendente. Até agora, três subtipos do receptor 5-HT (5-HT(1A), 5-HT(1B) e 5-HT(2C)) foram especulados para mediar a regulação de 5-HT na ejaculação.
Quais são as interações medicamentosas da Dapoxetina?
Como todos os outros produtos,pó de dapoxetinapode interagir com outros medicamentos. Normalmente, não deve ser misturado com antidepressivos, anticoagulantes ou produtos para tratar doenças renais ou hepáticas, e não deve ser usado por pessoas propensas à desidratação excessiva.
Outros medicamentos interagem com a dapoxetina. É por isso que você deve nos dizer quais medicamentos prescritos, medicamentos de venda livre e drogas recreativas você está tomando, para usá-los melhor.
Quando não devo usar dapoxetina?
confidencial
Se você é alérgico à dapoxetina, evite-a. Reações alérgicas graves a este medicamento são raras. No entanto, se você encontrar sintomas como erupção cutânea, coceira/inchaço (especialmente rosto/língua/garganta), tontura grave e dispneia, procure atendimento médico imediatamente.
Coração fraco
A insuficiência cardíaca é uma doença em que o coração não consegue bombear sangue suficiente para todo o corpo. Se você sofre de insuficiência cardíaca, a dapoxetina não é recomendada porque pode aumentar o risco de deterioração.
arritmia
Se você tem arritmia, não é recomendado usar dapoxetina porque aumentará o risco de deterioração.
Transtorno bipolar
O transtorno bipolar é uma doença mental com graves oscilações de humor, incluindo mania (humor elevado, hiperatividade, excitação extrema, etc.) e depressão (depressão e tristeza). Se você tem histórico de transtorno bipolar, a dapoxetina não é recomendada porque aumentará o risco de deterioração da doença.
Danos moderados a graves na função hepática
Se você tem problemas hepáticos moderados a graves, a dapoxetina não é recomendada. A função hepática prejudicada pode fazer com que o medicamento se acumule no sangue, aumentando assim o risco de efeitos colaterais sérios.
Como e onde comprar dapoxetina no atacado?
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Observação: Este composto deve ser usado apenas para fins de pesquisa. Essas alegações não foram avaliadas pela Food and Drug Administration. Consulte seu médico e aprenda sobre os estudos disponíveis antes de usá-los. Este produto não se destina a diagnosticar, tratar, curar ou prevenir nenhuma doença.
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