Cinacalcet Hcl em pó CAS 364782-34-3

Quais são os estudos relevantes sobre o pó de Cinacalcet Hcl?

In vitro

O pó de Cinacalcet HCl representa um novo tipo de composto usado para tratar o hipertireoidismo, que é um agente mimético do cálcio que reduz a síntese e secreção do hormônio da paratireóide (PTH), aumentando a sensibilidade dos receptores sensíveis ao cálcio da paratireóide (CaR) aos íons de cálcio extracelulares. O Cinacalcet HCl, como agente terapêutico para hiperparatireoidismo secundário, apresenta vantagens potenciais porque simula a ação de íons cálcio extracelulares para inibir a secreção de PTH e, mesmo em casos de hiperfosfatemia, não há risco de causar hipercalcemia e/ou hiperfosfatemia. CinacalcetHCl induz um aumento dependente da concentração de íons cálcio no citoplasma de células renais embrionárias humanas que expressam CaSR. Em células de paratireoide bovina e um tampão contendo 00,5 mM de cálcio e AMG073 (3nM – 1 μM), os níveis de PTH foram reduzidos de forma dependente da concentração, com um IC50 de 27 nM.

In vivo

administração oral deCinacalcet HCl em póem doses de 1, 3, 10 e 30 mg/kg em éter sulfobutil a 20% - ciclodextrina sódica em ratos normais resultou em uma diminuição significativa dependente da dose nos níveis de PTH após 1 a 4 horas de administração. Às 8 horas, em comparação com o grupo de controlo, o Cinacalcet HCl em doses de 10 e 30 mg/kg reduziu significativamente os níveis de PTH, e este efeito desapareceu às 24 horas. Cinacalcet HCl foi administrado por via oral em doses de 3, 10 e 30 mg/kg, e reduções significativas nos níveis séricos de cálcio foram observadas em 4, 8 e 24 horas, respectivamente. A diminuição transitória nos níveis séricos de fósforo só pode ser observada em altas doses de Cinacalcet HCl. Além disso, em ratos, foi observado um aumento nos níveis de calcitonina numa concentração de 40 mg/kg de Cinacalcet HCl, acompanhado de inibição da PTH. Em ratos normais, foram observadas reduções rápidas dependentes da dose nos níveis de PTH e cálcio em 5 dos 6 ratos nefrectomizados após administração oral de Cinacalcet HCl. Além disso, em comparação com o grupo de controlo, a administração oral de 5 e 10 mg/kg de Cinacalcet HCl durante 4 semanas reduziu significativamente o peso das glândulas paratiróides.

Quais são as reações adversas deCinacalcet Hcl em pó?

As reações adversas ao tomar Cinacalcet HCl em pó incluem principalmente sintomas do sistema digestivo, como náuseas e vômitos (21,6%, 124/573 casos) e desconforto estomacal (18,7%, 107/573 casos)

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