Bortezomibe em pó CAS 179324-69-7

Bortezomibe em pó, medicamento para o tratamento de tumores malignos do sistema hematopoiético, é um pó cristalino branco ou quase branco, solúvel em dimetilsulfóxido e etanol, mas insolúvel em solução aquosa. Ponto de fusão: 122-124 grau, fórmula molecular: C19H25BN4O4, peso molecular: 384,23700, densidade: 1,214.

O bortezomibe pode ser combinado com melfalano e prednisona para o tratamento de pacientes com mieloma múltiplo não tratados anteriormente que não são adequados para quimioterapia em altas doses e supressão da medula óssea; Também pode ser utilizado no tratamento de pacientes com linfoma de células do manto recorrente ou refratário, que receberam pelo menos um tratamento antes do uso do Bortezomibe.

O que é Bortezomibe?

Bortezomibe em póé um novo medicamento antitumoral desenvolvido pela American Millennium Pharmaceutical Company. É um inibidor do proteassoma 26S, que bloqueia a degradação de várias proteínas que regulam a apoptose e a transdução de sinal nas células, e leva à morte das células tumorais.

O bortezomibe é um medicamento anticancerígeno e o primeiro inibidor terapêutico do proteassoma para humanos. Um proteassoma é um complexo celular que decompõe proteínas. Em alguns tipos de cancro, a proteína, que normalmente mata as células cancerígenas, decompõe-se demasiado rapidamente. O bortezomibe interrompeu esse processo e permitiu que essas proteínas matassem as células cancerígenas. Foi aprovado para o tratamento de mieloma múltiplo recorrente e linfoma de células do manto nos Estados Unidos e na Europa. No mieloma múltiplo, a resposta clínica completa foi alcançada em pacientes com outras doenças refratárias ou de rápida progressão.

O bortezomibe é o primeiro inibidor sintético do proteassoma do mundo, que pode retardar, interromper e tratar a deterioração do mieloma múltiplo e do linfoma de células do manto. É um novo medicamento anticancerígeno para terapia direcionada. A inibição dos proteassomas é reversível, pelo que a segurança controlável e previsível da medicação é a sua maior vantagem.

Como funciona o Bortezomibe?

O bortezomibe é um inibidor reversível da atividade semelhante à quimotripsina do proteassoma 26S em células de mamíferos. O proteassoma 26S é um grande complexo proteico, que pode degradar proteínas ubiquitinadas. O canal do proteassoma da ubiquitina desempenha um papel importante na regulação da concentração de proteínas específicas nas células para manter a estabilidade do ambiente intracelular. A hidrólise de proteínas afetará a série de sinais multiníveis nas células, e esse dano ao ambiente intracelular normal levará à morte celular. A inibição do proteassoma 26S pode prevenir a hidrólise de proteínas específicas. Experimentos in vitro provaram que o bortezomibe é citotóxico para muitos tipos de células cancerígenas. Os testes in vivo do modelo pré-clínico de tumor provaram que o bortezomibe pode retardar o crescimento de tumores, incluindo o mieloma múltiplo.

O que devo prestar atenção ao usar o Bortezomibe?

Deve ser utilizado sob supervisão de médico com experiência no uso de medicamentos antineoplásicos, e o hemograma completo (hemograma) deve ser monitorado frequentemente durante o uso. É um medicamento antitumoral, por isso deve ser cuidadosamente preparado e operado com luvas para evitar o contato com a pele.

As características de segurança da monoterapia com Bortezomibe são semelhantes às observadas na combinação de melfalano e prednisona.

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