Bicalutamida 99% pó branco CAS 90357-06-5

Bicalutamida 99% pó brancoé solúvel em dimetilformamida; Dissolver em tetrahidrofurano; Ligeiramente solúvel em acetato de etila e metanol; Insolúvel em água. Cristalizado a partir de 1: 1 (proporção de volume) acetato de etila e éter de petróleo, ponto de fusão 191 ~ 193 graus, ponto de ebulição 65 0 0,3 ± 55,0 graus (previsto), densidade 1. 52 0 0,1 g /cm3 (previsto).

A bicalutamida é um medicamento antiandrogênico não esteróide, usado em combinação com um análogo do hormônio liberador do hormônio luteinizante (LHRH) ou orquiectomia cirúrgica para o tratamento do câncer de próstata avançado. Não tem efeito sobre outros hormônios e se liga aos receptores de andrógenos, portanto não tem expressão genética eficaz, inibindo assim a estimulação dos andrógenos e levando à atrofia dos tumores da próstata.

O que é bicalutamida?

Bicalutamida 99% pó brancoé um antagonista de andrógeno não esteróide, que compete com o andrógeno pelos receptores de andrógeno, bloqueia a captação de andrógeno pelas células e inibe a combinação de andrógeno com órgãos-alvo. Após combinar-se com o receptor andrógeno, forma um complexo receptor, entra no núcleo e combina-se com a proteína nuclear, inibindo assim o crescimento das células tumorais. Pode ser usado como medicamento de primeira linha para o tratamento paliativo do câncer de próstata avançado.

A bicalutamida é um corticosteróide não resistente a andrógenos que pode ser usado como adjuvante no tratamento do câncer de próstata avançado e também pode desempenhar um papel importante no tratamento do câncer de próstata inicial.

Sua estrutura é semelhante à da flutamida e da nilutamida. Inibe completamente a ação dos andrógenos endógenos em tecidos sensíveis, incluindo testículos, próstata, mama, pele e hipotálamo, ligando-se aos receptores de andrógenos nas células. A bicalutamida foi aprovada para listagem nos Estados Unidos em 1995.

Como funciona a Bicalutamida?

Bicalutamida 99% pó brancoé um medicamento antiandrogênico não esteróide, que não tem efeito sobre outros hormônios. Liga-se aos receptores androgênicos, o que resulta na ausência de expressão genética eficaz, inibindo assim a estimulação androgênica e levando à atrofia dos tumores da próstata. É um racemato e seu efeito antiandrogênico só aparece em (R) um enantiômero estrutural.

A bicalutamida é um medicamento antiandrogênico eficaz e um indutor de oxidase de função mista em animais. As alterações nos órgãos-alvo dos animais estão relacionadas a esses efeitos, incluindo a indução tumoral. No corpo humano, a indução enzimática não foi encontrada. Os resultados dos ensaios pré-clínicos são considerados irrelevantes para o tratamento de pacientes com cancro da próstata avançado.

Quais são as áreas de aplicação da bicalutamida?

1. É usado em combinação com o análogo do hormônio liberador do hormônio luteinizante (LHRH) ou orquiectomia cirúrgica para o tratamento do câncer de próstata avançado.

2. É usado para câncer de próstata localmente avançado, sem metástase à distância, que é inadequado ou não deseja ser submetido a castração cirúrgica ou outro tratamento médico.

3. V1 toma medicamentos antiandrogênicos. É um medicamento para o tratamento do câncer de próstata e é usado no tratamento do câncer de próstata avançado.

4. É um antiandrogênio.

O que deve ser observado no uso da bicalutamida?

A bicalutamida é amplamente metabolizada no fígado. Os dados indicam que a depuração do medicamento pode diminuir em pacientes com lesões hepáticas graves, o que pode levar à acumulação. Portanto, deve ser utilizado com cautela em pacientes com lesão hepática moderada e grave.

Podem ocorrer alterações hepáticas e devem ser considerados testes regulares da função hepática. As principais alterações geralmente ocorrem nos primeiros 6 meses de tratamento com este produto.

Alterações graves da função hepática são raras no tratamento com bicalutamida. Se ocorrerem alterações graves, o tratamento deve ser interrompido.

Mostra que inibe a atividade do citocromo P450 (CYP3A4), por isso deve ser usado com cautela quando combinado com medicamentos metabolizados principalmente pelo CYP3A4.

Gravidez e lactação: proibido para mulheres, especialmente para mulheres grávidas ou lactantes.

Influência na capacidade de dirigir e operar máquinas: Não afetará a capacidade do paciente de dirigir e operar máquinas.

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