O que é Alvespimicina?
Com sede em Xi'an, a origem histórica da antiga Rota da Seda, a Xi'an Faithful BioTech Co., Ltd. aproveita ao máximo a logística robusta e os recursos industriais químicos da cidade para se tornar um fornecedor abrangente de produtos químicos finos que atende clientes em todo o mundo.Alvespimicinaé um composto de molécula pequena de benzoquinona semissintético derivado da estrutura natural da geldmicina. Sua base livre corresponde à designação 467214-20-6. Sua forma de cloridrato é a variante mais utilizada em ambientes de pesquisa. Apresenta-se como um pó fino, com a base livre sendo um pó roxo claro, enquanto a camada de cloridrato forma uma textura roxa escura-preta. Esta substância é uma molécula altamente eficaz que tem como alvo a proteína de choque térmico HSP90. No sistema livre, a sua actividade de ligação ao alvo atinge 62 nM. Ele ocupa competitivamente a região de ligação ao ATP dentro da proteína HSP90, bloqueando diretamente a função central desta chaperona molecular no auxílio ao dobramento intracelular da proteína e ao transporte estável. Como resultado, muitas proteínas de sinalização intracelular relacionadas à proliferação e regulação da inflamação perdem suporte estrutural e são gradualmente quebradas e eliminadas através da via de ubiquitinação. Simultaneamente, a célula compensa aumentando a expressão de HSP70; esta característica é frequentemente usada como um marcador para observar os efeitos dentro do sistema.

Aplicação de Alvespimicina
Em comparação com 17-AAG modificado a partir do mesmo núcleo parental, esta substância aumenta significativamente a sua hidrofilicidade ao introduzir uma cadeia lateral de dimetilaminoetilo, resultando numa distribuição mais uniforme e num período de retenção mais longo nos tecidos biológicos. Ele exibe efeitos regulatórios significativos em vários modelos celulares com proliferação anormal e pode atuar em dezenas de vetores de sinalização chave, incluindo HER2, AKT, p53 mutante e JAK. Atualmente, essa substância está disponível apenas como reagente padrão de laboratório, amplamente utilizado em pesquisas básicas, como análise de vias de sinalização celular, validação de mecanismos-alvo de proteínas chaperonas e triagem de sistemas sinérgicos multi-componentes. Pesquisas relacionadas abrangem diversas áreas, incluindo modelos de células sólidas, modelos de células sanguíneas e modelos de lesões inflamatórias. Experimentos anteriores de exploração biológica em vários estágios acumularam dados observacionais in vitro e in vivo abrangentes para a otimização estrutural e expansão do escopo de derivados de espinha dorsal semelhantes, tornando-os uma ferramenta pioneira representativa de pequenas moléculas no campo da pesquisa de proteínas de choque térmico.
COA
| Item de teste | Especificação | Resultado do teste |
| Aparência | Roxo a roxo escuro pó |
Cumpre |
| Pureza (HPLC) | Maior ou igual a 98,0% | 98.65% |
| Peso molecular | 616.75 | 616.72 |
| Solubilidade | Solúvel em DMSO, metanol | Cumpre |
| Condição de armazenamento | -20 graus, selado, longe de luz |
Cumpre |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 0,5% | 0.21% |
| Metal Pesado | Menor ou igual a 10 ppm | Em conformidade |
| Conclusão | Em conformidade com as especificações da empresa | |
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Densidade: 1,2±0,1 g/cm³
Ponto de ebulição: 810,5±65,0 graus a 760 mmHg
Fórmula molecular: C32H48N4O8
Peso molecular: 616,745
Ponto de inflamação: 444,0±34,3 graus
Massa exata: 616,347229 g
PSA: 169,52000g
LogP: 2,07 g
Mecanismo de ação da Alvespimicina
Alvespimicinatem como alvo e se liga à proteína chaperona molecular HSP90, ocupando seu sítio de ligação interno e bloqueando sua atividade chaperona.
Proteínas reguladoras de sinalização não suportadas tornam-se menos estáveis e são degradadas através de vias de degradação celular endógenas.
Bloqueia múltiplas vias de sinalização relacionadas à proliferação celular e ativação anormal, inibindo a proliferação e migração celular excessiva.
Estimula a expressão compensatória da HSP70, que pode servir como marcador para avaliação dos efeitos da ação molecular.
Induz a paragem do ciclo celular, promovendo a apoptose programada em células com proliferação anormal.

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Perguntas frequentes
01. Qual é o alvo principal da alvespimicina?
O alvo principal é o acompanhante molecular da proteína de choque térmico 90 (HSP90).
02. Como a alvespimicina inibe a função alvo?
Alvespimicinaliga-se competitivamente à região de ligação-de ATP dentro do alvo, bloqueando diretamente sua função na estabilização do enovelamento de proteínas acessórias.
03. Que mudanças ocorrem nas células após o bloqueio da função alvo?
Degradação de proteínas de sinalização-relacionadas à proliferação, interrupção do ciclo celular e apoptose programada em células anormais.
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